脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体2000作为载体在很多方面都有应用,我们一起来看下。
1.脂质体2000作为抗结核药物的载体
结核病是一种常见病,结核病菌主要寄生于正常细胞内,有一定的耐药性,使用一般的抗结核药常需较长的治疗时间。若将抗结核药物包入脂质体(脂质体2000)中,脂质体可将药物带入细胞内,杀死结核菌,并且脂质体剂型还可以从提高机体的免疫功能方面来加快结核病的治愈。
2.脂质体2000作为基因治疗药物的载体
随着人类基因组测序计划的完成,基因治疗已进入临床阶段,将脂质体作为基因治疗和基因转移的载体,将显示了许多优于其它方法的特点,它将得到广泛的研究和应用。
3.脂质体2000作为药物载体的应用
六十年代末Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用。近年来,随着生物技术的不断发展,脂质体的制备工艺逐步完善,加之脂质体在生物体内可降解,无毒性和无免疫原性,特别是脂质体作为药物载体,具有靶向性,从而减少药物剂量降低毒性,减少副作用等,因此,脂质体包囊药物已愈来愈受到重视并得到广泛应用。
4.脂质体2000作为解毒剂的载体应用
某些重金属如铅、钚等过量进入体内能引起中毒。使用某些螯合物如EDTA或DTPA(二乙撑三胺五醋酸)可以溶解金属,治疗金属贮积病,但由于这些螯合物不能透过细胞膜而影响了它们的体内效果。如果将螯合物制成脂质体剂型,脂质体作为将螯合物转运到贮积金属的细胞中的载体,例如将DTPA包封在脂质体中,即可有效地从肝中除去钚,从肾中除去汞和促进胶体金从粪便中排出。
5.抗寄生虫药物载体
由于脂质体2000的天然靶向性,静脉注射脂质体后,可迅速被网状内皮细胞摄取。形象地说,脂质体可以像导弹一样定向地将治疗药物有效地运送到网状内皮系统患病的细胞中释放药物。利用这一特点,可以用含药脂质体治疗网状内皮系统疾病,如利什曼氏病和疟疾。将这些药物包封成脂质体不仅能有效地杀死寄生虫,同时也极大降低了药物的毒性,避免了相关疾病的发生。
6.抗菌药物载体
利用脂质体与生物细胞膜亲和力强的特性,将抗生素包裹在脂质体内可提高抗菌效果。
7.激素类药物载体
8.酶的载体
对酶系统疾病的治疗:脂质体的天然靶向性使包封酶的脂质体主要被肝摄取,脂质体是治疗酶元贮积病药物载体。酶的脂质体剂型易为网状内皮系统所内吞,而定位于溶酶体。此外脂质体具有保护酶,防止其失活的作用。另外脂质体也被用来治疗其它酶系统疾病,并取得很好效果。
9.脂质体2000作为免疫激活剂、抗肿瘤转移
活化的巨噬细胞,如肝中的巨噬细胞对肿瘤细胞的转移有细胞毒作用,使用游离的巨噬细胞活化因子(MAF)或合成的胞壁酰二肽(MDP)直接注射入机体,巨噬细胞很少被活化。然而将这些药物包封成脂质体后注入机体,即可使巨噬细胞的摄取量明显增加,并能有效地活化巨噬细胞,抑制肿瘤的生长和转移。据报道,通过脂质体活化的巨噬细胞能选择性地杀死被疱疹病毒感染的细胞。实验表明,脂质体是将免疫调节剂如MAF和MDP运送到巨噬细胞并活化巨噬细胞的理想载体。同时,各种脂质体包括空白脂质体进入体内后,都将被巨噬细胞吞噬,使巨噬细胞的活性增强。因此,脂质体2000本身也是一种有效的免疫增强剂。
脂质体2000作为网状内皮系统的药物载体是脂质体zui成功的应用之一。